靶向治疗具有方便性、有效性、安全性等特点，在非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗中受到高度重视。近年来的研究结果显示，靶向治疗可有效缓解NSCLC患者的临床症状，缩小癌灶，延长总生存期，提高生活质量。目前，已有多种分子靶向药物被应用于临床，并显示出其具有较好的疗效。本文就表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂、原癌基因1酪氨酸激酶、棘皮动物微管结合蛋白样4-间变性淋巴瘤激酶融合基因、ALK抑制剂、抗血管生成药物及免疫抑制剂等对NSCLC的靶向治疗进行综述。