对于晚期结直肠癌化疗患者，以胸苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶为基础的联合化疗仍是首选治疗方案，但可供选择的化疗药物十分有限。新型胸苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞，不论是单药还是与其他药物联用在晚期结直肠癌患者的治疗中均能取得较好疗效，同时具有应用便利、毒性低等特点，是氟尿嘧啶的有效替代药物。本文就雷替曲塞在晚期结直肠癌患者中的应用现状及研究进展进行综述，旨为临床治疗提供参考。