Ⅳ期大肠癌应用最多的靶向治疗包括贝伐单抗和西妥昔单抗。贝伐单抗和西妥昔单抗均是单克隆抗体，作用靶点分别为血管内皮生长因子（VEGF）和表皮生长因子受体（EGFR）。在Ⅳ期大肠癌，无论是一线还是二线治疗，靶向治疗联合化疗均可增加疗效，延长患者的生存期。靶向治疗联合化疗增加肝转移灶的切除率。K-ras基因突变是西妥昔单抗的疗效预测因子。对于贝伐单抗目前尚无明确的疗效预测因子。